中后期七十年代,加拿大人 Murad 等研究了类物质扩张肾脏的起着,发现其能使小许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点提升,但是必须代谢为 NO 后起着扩肾脏起着。
NO-cGMP 瞬时路中起着的阐述也为类固醇的研发指引了方向,一方面是提升某一小许多组织内的 NO 沸点而起着起着,另外一方面是降低某些小许多组织中 cGMP 沸点。本期题目,我们就来讨论现今常见的 PDE 减缓剂。
本期题目:同为扩肾脏毒药,病患起着有何大不同?
现今常见的 PDE 减缓剂主要有哪几大类?各类的推选类固醇分别是什么?
哪一类 PDE 减缓剂可可用病患 COPD?
米力农作为 PDE-3 减缓剂,其现像与静脉注射存在何种关系?
西地那非、齐地那非仅限于哪一类 PDE 减缓剂?此类类固醇在运用于时需注意哪些高风险?
参见答案
1. PDE-3 减缓剂:MLT-他唑、米力农
(1)MLT-他唑
抗血小板类固醇,其 CFDA 批复用毒药为可用间歇性跛行、防治脑梗死住院 (心源性脑梗死除外),其他临床技术的发展参见如防治 PCI 术后后血栓。口服,一次 100 mg,一日 2 次,可根据年龄小组、症状适当增减静脉注射。
基于日本许多人的 CSPSⅡ试验车,证明MLT-他唑在防治脑卒中方面近似于阿司匹林,囊肿性事件的年致死率要比阿司匹林小组的非常低,但引发的头痛、咳嗽、心悸、胸痛和心动过速等非常常见,停用MLT-他唑的患儿生产量比停用阿司匹林的多。
(2)米力农
正性肌力起着和诱发类固醇,其 CFDA 批复用毒药是可用其他治果变差的急慢性充血性心力衰竭,其他临床技术的发展如病患肺部手术时低心排血量。
其现像与静脉注射有关,小静脉注射时主要表现为正性肌力起着,但当静脉注射加大,高达到稳定的最小正性肌力现像时,其扩肾脏起着也随静脉注射的降低而加强。
损耗静脉注射为 37.5~50 μg/kg,10 分钟内缓慢静脉注射,继之以 0.375~0.75 μg/(kg·min) 的速率静脉滴注维系。最小日静脉注射不高达 1.13 mg/kg。疗程不高达 2 周。肾功能不全时需保护环境及减慢滴注速率。
2. PDE-4 减缓剂:饶格雷
FDA 批复用法可用纳发性血小板增多和真性红细胞增多,降低血小板生成,具有正性肌力和舒肾脏起着,较难加剧液体潴留。作为 PDE3 减缓毒药也能减缓血小板的汇聚。与MLT-他唑、米力农、NSAIDs、抗血小板类固醇等用为可降低牵涉到囊肿的高风险。
此外,PDE-4 减缓剂还有病患 COPD 的罗氟司纳、MLT-司纳以及病患银屑病的阿普司纳,现今尚未在必将该公司。
3. PDE-5 减缓剂:西地那非、齐地那非、他高达那非、双嘧高达什
(1)西地那非、齐地那非、他高达那非
此类类固醇最出名,广泛可用男性勃起功能障碍的病患,由于是诱发剂,也可可用降低肾脏壁HG肺肾脏壁高压(美国 FDA 尚未批复将齐地那非可用病患此用毒药)。
这一系列类固醇未经许可与任何形式的类物质固醇同时技术的发展。运用于西地那非后 24 全程内或运用于他高达那非后 48 全程内禁忌运用于,即使在这些星期窗之后,可能仍存在过强的致低血压起着。另外,肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为纳发性肾脏壁HG肺肾脏壁高压,而肺诱发毒药如 PDE5 减缓剂可使 PVOD 患儿的全身性平衡状态非常大变差,故不推荐此类患儿运用于。
纳别注意的是以上减缓的 PDE 减缓剂如饶格雷、MLT-他唑对于心力衰竭(HF)患儿有潜在危害,要评估高风险。而 PDE-5 减缓剂对有临界性低血压和/或低容量平衡状态的 HF 患儿有运用于高风险。
(2)双嘧高达什
CFDA 用毒药可用抗血小板汇聚、防治血栓。此外,较难可用防治脑卒中(与阿司匹林用为),可用华法林的辅助病患以增强其抗栓起着(如 FDA 用毒药防止肺部瓣膜置换术术后血栓),以及支气管炎综合症。
PDE-5 减缓剂还有未在必将该公司的病患病患淋巴病症、毫无准备HG淋巴炎的布普司纳等。
4. 非减缓 PDE 减缓剂:茶碱类类固醇
作为淋巴扩张剂其管控慢性病症的并能在于有抗炎、免疫调节及保护淋巴的起着。茶碱类对急性病症、各种因素消化发炎、未经管控的眩晕患儿禁用。而多索茶碱不良反应致死率较低,临床耐受好。
引文
[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.
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